این دارو دشمن کلسترول بد است

محققان موفق به ساخت دارویی خوراکی شده اند که شکل ژنتیکی “کلسترول بد” را تا 65 درصد کاهش می دهد.

به گزارش تکناک، مطالعات نشان داده‌اند که میزان بالای لیپوپروتئین (a) یا Lp (a) که “L-P-little-A” تلفظ می‌شود، احتمال حمله قلبی یا سکته مغزی را افزایش می‌دهد، به‌ویژه با وجود هیپرکلسترولمی خانوادگی که یک مشکل ارثی است که با کلسترول بالا مشخص می‌شود.

Lp(a) نوعی از کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) است که به عنوان «کلسترول بد» شناخته می‌شود، اما چسبنده‌تر از کلسترول است و خطر انسداد و تشکیل لخته‌های خون (آترواسکلروز) را در شریان‌ها افزایش می‌دهد.

داروهای کاهش دهنده کلسترول مانند استاتین ها که معمولاً برای درمان این مشکل استفاده می شوند، تأثیر یکسانی بر Lp(a) ندارند و از آنجا که تا حد زیادی توسط ژنتیک ایجاد می شود، کنترل Lp(a) از طریق رژیم غذایی، ورزش و اعمال سایر تغییرات سبک زندگی نیز دشوار است. در حال حاضر هیچ داروی تایید شده ای وجود ندارد که Lp(a) را هدف قرار دهد.

تیمی به سرپرستی محققان دانشگاه موناش یک داروی خوراکی پیشگامانه و جهانی به نام مووالاپلین را توسعه داده و در تحقیقات خود ثابت کرده اند که توانایی بدن برای تشکیل Lp(a) را مختل می کند.

استفان نیکولز، نویسنده ارشد این مطالعه می‌گوید: وقتی نوبت به درمان Lp(a) بالا می‌رسد، یک عامل خطرناک شناخته شده برای بیماری‌های قلبی عروقی این است که پزشکان ما در حال حاضر هیچ ابزار مؤثری در درمان Lp(a) ندارند. Lp(a) اساسا یک قاتل خاموش و بدون درمان است ولی این دارو این مسئله را تغییر می دهد.

Lp(a) از یک مولکول از یک ذره LDL حاوی آپولیپوپروتئین B100 (apo B100) و یک مولکول از یک گلیکوپروتئین به نام آپولیپوپروتئین (a) یا apo(a) تشکیل شده است. مولوالاپلین برهمکنش بین apoB100 و apo(a) را مختل می کند و در نتیجه سطوح Lp(a) پایین می آید.

آزمایش در این مورد در مجموع 114 شرکت کننده را ثبت نام کرد. 89 نفر با مووالاپلین درمان شدند و به 25 نفر دیگر دارونما داده شد. این آزمایش در دو بخش انجام شد. بخش اول اثر فقط یک دوز مووالاپلین را در دوزهای رو به بالا از 1 میلی‌گرم تا 800 میلی‌گرم، در شرکت‌کنندگان سالم با میانگین سنی 29 سال ارزیابی کرد. بخش دوم تأثیر یک دوز روزانه را در دوزهای 30 تا 800 میلی‌گرم ارزیابی کرد. این دارو طی 14 روز توسط شرکت کنندگان سالمی که میانگین سنی آنها 32 سال بود و سطوح پلاسمایی Lp(a) آنها افزایش یافته بود، مصرف شد.

میزان پایه Lp(a) و کلسترول LDL در شروع آزمایش گرفته شد و اثر مووالاپلین بر میزانLp(a)  مشاهده شد. محققان کاهش میزانLp(a)  را از ابتدا در روز دوم مشاهده کردند و شرکت کنندگان چندین دوز دریافت کردند. کاهش 64 تا 65 درصدی Lp(a)  در دوزهای 100 میلی گرم یا بیشتر بود که در روزهای 14 و 15 اتفاق افتاد.

از شرکت کنندگان در گروه تک دوزی رو به بالا، شایع ترین عوارض جانبی سردرد (33%)، کمردرد (13%) و خستگی (11%) بود. گروهی که دوز افزایشی چندگانه داشتند، سردرد (31%)، اسهال (20%)، درد شکم (15%)، تهوع (10%) و خستگی (10%) را گزارش کردند. هیچ مورد مرگ یا عوارض جانبی جدی گزارش نشده است.

گفتنی است که محققان به محدودیت‌هایی در این مطالعه نیز اشاره می‌کنند. مثل این مورد یک مطالعه کوچک و 1 مرحله ای بود. آزمایش های بزرگ‌تر و طولانی‌تر در جمعیت‌های متنوع‌تر، از جمله آن‌هایی که بیماری قلبی عروقی ثابت دارند، برای تایید ایمنی مووالاپلین مورد نیاز است. علاوه بر این، شرکت کنندگان در مطالعه افزایش کم تا متوسط میزانLp(a)  داشتند. مخاطبان هدف این دارو احتمالاً افرادی با افزایش Lp(a)  هستند.

با این وجود، مووالاپلین به عنوان اولین داروی خوراکی که به طور خاص برای کاهش میزانLp(a)  توسعه یافته است، یک داروی امیدوارکننده است.

نیکولز گفت: این دارو از چند جهت موثر و عالی است. ما نه تنها گزینه ای برای کاهش یک نوع کلسترول گریزان داریم، بلکه می توانیم آن را در یک قرص خوراکی به بدن وارد کنیم و این مسئله این دارو را برای بیماران قابل دسترس تر می کند.

این مطالعه در مجله JAMA Network منتشر شد.