کشف داروهای ضد ویروسی جدید برای درمان کووید ۱۹

01

از 02

همکاری جهانی و تلاش‌های کشف دارو

این همکاری جدید شامل بیش از 200 دانشمند داوطلب از 47 سازمان دانشگاهی و صنعتی در 25 کشور بود. ملیسا و همکارانش می‌نویسند: کووید 19 مونشات نمونه‌ای از کشف داروی علمی باز است که منجر به پیشرفت‌هایی در کشف داروی بیماری‌های عفونی می‌شود که حوزه‌ای تحقیقاتی است که اهمیت عمومی بالایی دارد، اما توسط بخش خصوصی تامین مالی نشده است.

به دلیل نقش اساسی آن در تکثیر ویروسی، پروتئاز اصلی SARS-CoVB-2 (Mpro) یک هدف جذاب برای توسعه داروهای ضد ویروسی است. داروهای مهارکننده SARS-CoV-2 Mpro فعلی مانند داروهایی که از خطوط ضد ویروسی موجود مانند Paxlovid و Xocova گرفته شده‌اند، تاکنون موفقیت‌های بالینی از خود نشان داده‌اند. با این حال، استفاده از این ترکیبات نسبتاً محدود باقی مانده است و داربست‌های پپتیدومیمتیک و کووالانسی آنها مشکلاتی را برای سنتز و تجویز ایجاد می‌کند.

02

از 02

طراحی نوآورانه دارو و تأثیر علم باز

در این کنسرسیوم، محققان کشف یک داربست بازدارنده جدید، غیرکووالانسی و غیرپپتیدی را توصیف می‌کنند که از نظر شیمیایی از مهارکننده‌های Mpro فعلی متمایز است. محققان با استفاده از رویکرد جمع سپاری و تخصص ترکیبی صدها نفر در سراسر جهان، کمپین کشف داروی علم باز خود را شرح می دهند که شامل ، شبیه‌سازی‌های مولکولی و زیست‌شناسی و شیمی ساختاری با کارایی بالا برای جمع‌آوری یک نقشه ساختاری دقیق از پروتئاز اصلی SARS-CoV-2 و فعالیت بیوشیمیایی آن است.

از بیش از 18000 طرح ترکیبی تولید شده توسط کنسرسیوم مونشات کووید 19، نویسندگان چندین مهارکننده غیرکووالانسی و غیرپپتیدومیمتیک، از جمله یک ترکیب سربی با فراهمی زیستی، ایمنی و فعالیت ضد ویروسی امیدوارکننده را شناسایی کردند.

همه طرح‌های ترکیبی این پروژه آشکارا به اشتراک گذاشته شده‌اند و یک پایگاه دانش غنی، باز و عاری از مالکیت معنوی برای کشف داروی ضد کرونا در آینده ایجاد کرده‌اند.